定向進化技術在新酶產品的開發中已經建立了一個特殊的地位 ，該技術已經被應用到廣泛的酶類中 。Codexis酶法工作的一個典型例子是前幾年西他列汀合成中的轉氨酶進化 ，該藥之前是由醫藥巨頭默克經純化學路徑合成的 。該工作促使Codexis與默克合作共同研發西他列汀更高效的過程 ，這是默克轟動一時的糖尿病藥物Januvia®的有效成分 。

從一開始的酶—有轉氨基催化機製但缺乏催化酮前體到西他列汀活性 ，Codexis應用CodeEvolver®定向進化技術創造一個合適的催化劑 。Codexis科學家應用“底物遊走” 、建模和突變的方法來創造一個新的用於手性胺中間體合成的可檢測活性的轉氨酶 。但可檢測活性不意味著是有用的 ，這個酶活性離實際應用仍然有很大的距離 。接著將這個變體酶通過進一步定向進化工程 ，使用迭代方法超過7個進化循環後創造出了一個更好的酶 。最終進化的生物催化劑生產的西他列汀手性胺中間體達到近乎全轉化的產量以及完美的手性結構。生物催化過程的進一步優勢是不需要使用有毒的並且非常昂貴的銠催化劑 、避免了高壓反應的更安全工作條件 、和精簡了總體過程工藝從而降低了成本 。最終 ，Codexis的科學家應用定向進化技術創造出了一個以酮為前提的生物催化活性提高25000倍的轉氨酶 。

該反應條件對於化學家和酶學來說堪稱一個奇跡 ：水與各種有機溶劑以前體所需的溶解度混合 ；異丙胺的濃度高達6摩爾 ；每升幾百克的起始酮 ；反應環境為60℃（因為酶催化反應已經非常快速 ，所以不需要更高的溫度） 。

有關更多關於西他列汀轉氨酶研發細節已經發表 ：

C. K. Savile et al. “Biocatalytic Asymmetric Synthesis of Chiral Amines from Ketones Applied to Sitagliptin Manufacture” Science, 16 July 2010: Vol. 329, Issue 5989, pp.

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